GPCR-离子通道联动检测|KRAS靶点化合物筛选|脱靶效应检测服务(离子通道的工作原理)

爱思益普生物打造的一体化药物筛选平台，通过整合酶学、激酶、离子通道、GPCR等多技术集群，实现了从靶点验证到临床前候选分子筛选的全流程支持。平台覆盖肿瘤、免疫、心血管及中枢神经系统疾病领域，建立了DMTA（设计、合成、测试、分析）一体化服务体系，为客户提供了高效、灵活的药物研发解决方案。例如，在EGFR突变型非小细胞肺癌研究中，平台利用高通量筛选技术从10万化合物库中快速识别出对T790M/C797S双突变具有抑制活性的候选分子，其IC50值达纳摩尔级别，为第三代EGFR抑制剂的研发提供了关键数据支持。

平台的技术优势体现在多技术集群的协同作用上。例如，在KRAS G12C突变抑制剂研发中，平台通过酶学靶点筛选平台纯化高活性KRAS蛋白，结合激酶靶点筛选平台检测化合物对下游信号通路的调控作用，最终通过细胞系编辑技术验证候选分子的功能活性。这种多技术联用的策略显著提高了筛选效率，缩短了研发周期。此外，平台还建立了早期成药性筛选评价体系，包括早期ADME和PK研究、药物脱靶效应筛选（hERG、Safety Panel、激酶谱等），为候选分子的优化提供了全面数据支持。

目前，爱思益普的一体化药物筛选平台已服务全球超1000家药企，参与研发的候选化合物中15%进入临床Ⅱ期及以上阶段。其与阿斯利康合作开发的Mini-Safety Panel，将脱靶效应检测扩展至90个靶点，系统性评估化合物对心脏、中枢神经系统等关键器官的潜在毒性，显著降低后期临床失败风险。这种从靶点发现到临床前候选分子的全流程支持能力，使爱思益普成为全球创新药研发的重要合作伙伴，为推动医药产业进步贡献了关键技术力量。

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